本刊由中国科学技术协会主管，中国药理学会主办，皖南医学院弋矶山医院承办的国家级学术性月刊（ISSN1009-2501，CN 34-1026/R），创刊于1996年6月 (季刊)，1999年获正式刊号，2002年改为双月刊，2004年改为月刊。主编孙瑞元教授是全国著名的药理学家，编委会成员多为国内外医药界不同专业的知名专家和教授。本刊为中国科学引文数据库（CSCD）收录期刊（核心版）、国家科技部中国科技论文统计源期刊、中国科技核心期刊。本刊于2001年得到中国科学技术学会提供的专项基金资助，2002年被评为“中国学术期刊综合评价数据库来源期刊”，2003年加入“中国科学论文统计源期刊(中国科技核心期刊)”。本刊被中国学术期刊（光盘版）、万方数据数字化期刊群、维普数据库、中国科协科技期刊论文数据库、中文生物医学期刊文献数据库、中国科协学术期刊文摘、美国《化学文摘》、波兰《哥白尼索引》等大型数据库收录，并于2011年被中国科学引文数据库核心版（CSCD ）收录。目前刊登的各项科研成果受省部级以上基金资助的比率已达49%。

本刊主要刊登以下内容的中英文稿件：用药方案设计的临床研究、基础研究、以及评价；药物联用，以及药物与其他治疗手段联用的临床研究或基础研究；以人体或人体构件（如血管、细胞等）为实验对象的临床药理学研究；以疾病动物模型为实验对象的基础药物治疗学研究；临床药物的试验与统计；与临床药理学和治疗学相关的实验方法学及非传统手术的治疗方法。以从事新药研发、临床药理学及药物治疗学研究的医疗、科研及教学人员为读者对象。

本刊设有专论、基础研究、临床药理学（包括药物基因组学及药物蛋白组学等）、定量药理学（包括药代动力学、药效动力学及药物临床评价等）、药物治疗学、综述与讲座、短篇报道、读者·作者·编者等。